Chem：缩小50%！协同新药组合克服癌症耐药性

同类型科学研究结果以题为“Overcoming Drug Resistance by Targeting Cancer Bioenergetics with an Activatable Prodrug”发表在《Chem》杂志上。休斯敦的学校奥斯汀校本部Jonathan Sessler教授表示，“我们的联合候选药剂比制品最强而有力的抗癌药剂更合理，这一结果让人愤怒。”由韩国的学校的Sessler和Jong Seung Kim主导的团队开发了一种名为C1的药剂，它必须同时将乳腺癌保持在易受攻击的静止状态，并能释放出强效消化系统。2个同年后，接纳药剂治疗的荷瘤激素的比未曾治疗激素的小约75%，的体积大小是实际上接纳相同药剂激素的一半。据洞察，C1药剂之外通过特异性的人蛋白质内而起抑制作用。刚开始的时候，乳腺癌就像是一个节奏缘故快的跑步者：呼吸困难。它生长速度缘故快，燃烧的能量缘故多，导致无法赢得足以的一氧化碳。长时间情况，蛋白质内蛋白质并不需要用氧人蛋白质内，但20世纪转变为无氧人蛋白质内，效率较低。像累坏了的跑步者，喘着气还失常，在这个20世纪过渡期，的人蛋白质内极度且更加危险，所以这也正是许多乳腺癌药剂发挥最佳抑制作用的时候。但是，随着的再加熟和人蛋白质内的转变，蛋白质通常会导致致病，这对患者来时说是一种致命的挽救。Sessler时曾说，“当转换长时间的人蛋白质内时，它就会导致生存能力。如果我们阻扰这种转变，那我们就必须此后利用的危险期。”两个同年后，患有本能乳腺癌的激素(注射了C1)比未曾接纳治疗的激素(注射了grey粉红色)小了75% (红色)，比实际上接纳同样药剂(Dox和DCA)的激素(红色)的小一半。图片来源不明：休斯敦的学校奥斯汀校本部同类型科学研究之中C1的创新之处在于，将抗癌药与一种可以阻扰长时间呼吸的底物联系起来。C1之中有两种活性原素，Doxorubicin (Dox)和二(DCA)亚基。Dox是一种仍未曾常用了几十年的强而有力的乳腺癌放射治疗药剂；DCA可以将蛋白质的人蛋白质内转化成为厌氧。科学研究人员并没有发明这两种原素，但他们是第一个将它们这两者紧密结合再加单个底物并在荷瘤激素上进行时检测的人。Sessler时曾说，C1持续性的关键在于，将两种活性原素紧密结合在一个底物之中，这样当它们到达癌蛋白质时，就会同时处于同一位置。第三种原素特异性一之外称为真核生物的癌蛋白质，然后释放出Dox和DCA。后一种的设计原素确保安全两个唯独原素在最合理的地方得不到输送。在这项科学研究之中，激素蛋白质内的仍未曾对放射治疗药剂Dox导致了冠心病，这断定联合实验室药剂确实解决问题了冠心病。科学研究人员仍未曾为他们的C1药剂审核了专利。Sessler是一名患者患者，他的该俱乐部一直在致力于找回治疗方法。“现在，乳腺癌诊断通常就是宣判死刑，”Sessler时说。，“我们希望看到乳腺癌在我们的一生中必须再加为一种慢性疾病。”原始出处;Amit Sharma, Min-GooLee, Hu Shi, et.al. Overcoming Drug Resistance by Targeting Cancer Bioenergetics with an Activatable Prodrug. Chem Available online 23 August 2018